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      在研新藥

      TGRX-360

      TGRX-360 | EGFR 抑制劑


      ① 完成新藥發現階段
      ② 已申請國際專利
      ③ 作用于L858R/T790M突變
      ④ 活性、藥學性能超越全球唯一獲批藥物
      ⑤ 具備同類最好藥物潛力
      ⑥ 預期全球銷售額:200 億 RMB
       

       

      TGRX-360是一種新型口服小分子第三代表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI),能同時對付非小細胞肺癌(NSCLC)的 EGFR 基因突變(包括外顯子18,19,21突變)和EGFR-TKI 獲得性耐藥(T790M)。臨床前研究結果顯示,TGRX-360 在 T790M 突變的腫瘤模型中具有極好的療效以及良好的藥代動力學特性和安全性。

       

      EGFR 抑制劑主要通過與 ATP 競爭性結合位于細胞表面的 EGFR 酪氨酸激酶催化域結合位點,阻斷信號向細胞內的進一步傳遞,抑制腫瘤細胞生長并誘導其凋亡。吉非替尼、厄洛替尼等第一或第二代 EGFR 抑制劑,在 EGFR 基因突變的非小細胞肺癌患者中取得了令人矚目的療效,但隨后平均9個月左右,患者普遍會出現耐藥跡象,隨后疾病往往會迅速發展。研究發現,約60%的第一或第二代 EGFR 抑制劑耐藥病人可檢測到 T790M 突變。

      T790M突變是 EGFR 基因第20外顯子在應用 EGFR 抑制劑治療過程中發生的二次突變,導致EGFR 790位點上的蘇氨酸被甲硫氨酸所取代(T790M)。一旦蘇氨酸被甲硫氨酸取代,其結果在該位點上引入了一條更大的氨基酸側鏈構成空間位阻,該空間位阻的形成影響酪氨酸激酶與 EGFR 抑制劑之間氫鍵的形成,最終導致 EGFR 抑制劑無法與酪氨酸激酶結合。

      為抵制該獲得性耐藥的產生,我們亟需開發第三代 EGFR 抑制劑。

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