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      在研新藥

      TGRX-072

      TGRX-072 | ALK 抑制劑


      ①  全球最強 ALK 抑制劑
      ②  作用于L1196M突變
      ③  活性、藥學性能超越第三代產品 Brigatinib
      ④  預期全球銷售額:65 億 RMB
       

      TGRX-072是一種新型強效高選擇性的口服第三代間變性淋巴激瘤酶酪氨酸激酶抑制劑(ALK-TKI), 用于治療EML4-ALK融合基因驅動的非小細胞肺癌。 臨床前研究結果顯示,TGRX-072 在藥效實驗和藥物代謝實驗中均表現出顯著的 有效性和安全性。在激酶活性測試和細胞毒性測試中, TGRX-072的IC50值與目前最具前景的Brigatinib接近,同時顯現強選擇性、 高活性。在肝微粒體穩定性和大鼠藥代動力學實驗中, TGRX-072 表現出低毒性、藥物代謝速度更慢、作用周期延長等特性。

       

      ALK 基因最初是1994年在非霍奇金淋巴瘤中發現的,是由于染色體異位導致 ALK 與核仁磷酸蛋白(NPM)融合所致。2007年,科學家 Soda 等對非小細胞肺癌進行研究時發現了相同的 ALK 基因,但此時卻是因為染色體 2p 內小的倒位導致 ALK 和棘皮動物微管相關蛋白樣蛋白 4(EML4)融合。EML4-ALK 融合型癌基因存在于高達 10% 的非小細胞肺癌,多見于吸煙少或不吸煙的年輕腺癌患者。

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